Фармакотерапевтическая группа
противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор
Фармакодинамика
Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.
80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.
Показания
-Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
-открытоугольная глаукома;
-глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
-в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
-врожденная глаукома (при неэффективности других средств).
Противопоказания
-Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
-синусовая брадикардия;
-атриовентрикулярная блокада II - III степени;
-декомпенсированная сердечная недостаточность;
-дистрофические процессы в роговице;
-детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет);
-аллергические реакции на компоненты препарата.
С осторожностью:
У больных с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно,
феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.
Беременность и лактация:
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. По назначению лечащего врача Офтан® Тимолол можно использовать во время беременности и во время кормления грудью, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан® Тимолол.
Способ применения и дозы
В начале лечения, по 1-2 капли препарата Офтан® Тимолол 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл в пораженный глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром.
Лечение Офтан® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.
Побочные действия
Местные реакции:
Затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, синдром "сухого глаза", блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и изредка - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.
Системные реакции:
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, инсомния, ониродиния, тревога, изменение настроения. Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.
Кожные покровы: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.
Мочеполовая система: болезнь Пейрони
Другие системные реакции: парестезии, заложенность носа, миастения, снижение потенции, тошнота, диарея, боль в груди, звон в ушах.
В случае возникновения побочных эффектов, следует, как можно скорее, обратиться к своему лечащему врачу.
Передозировка
Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором,
симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Совместное использование Офтан® Тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.
Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз.
Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании Офтан® Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Особые указания
Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при использовании глазных капель Офтан® Тимолол. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз), так как препарат может снизить артериальное давление, вызывать усталость и головокружение. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделеиия, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Офтан® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться. коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Офтан® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы пониженного сахара в крови у больных сахарным диабетом.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Читать полностью
по рецепту
